香港天寿堂健肾丸

百科常识
周绿怡
2023-12-07 01:54:28
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新斯的明的作用,用法,注意事项?

　　新斯的明为人工合成药物。化学结构中有季铵基团，脂溶性低。口服吸收少而不规则。不易透过血脑屏障，故无中枢作用。滴眼不易透过角膜，故对眼的作用较弱。

　　【药理作用】新斯的明可逆性抑制Ach E，使Ach蓄积而产生M、N样作用。

　　1、对骨骼肌的兴奋作用最强，因为新斯的明除抑制Ach E外,还能直接激动运动终板的N2受体；促进神经末梢释放Ach。

　　2、对胃肠道及膀胱平滑肌有较强的兴奋作用。

　　3、对心血管、腺体、眼及支气管平滑肌作用较弱。

　　【作用机制】新斯的明能与胆碱酯酶结合，其步骤与乙酰胆碱相似。首先是新斯的明与胆碱酯酶结合成复合物；其次是复合物裂解生成3-羟苯三甲铵和二甲胺基甲酰化胆碱酯酶，后者的水解速度较乙酰化胆碱酯酶的水解速度为慢，故酶被抑制的时间较长；最后是二甲胺基甲酰化胆碱酯酶被水解，分离出二甲胺基甲酸，胆碱酯酶活性得以恢复。

　　【临床应用】

　　1、重症肌无力本病表现为骨骼肌进行性无力，眼睑下垂，肢体无力，咀嚼和吞咽困难，严重者可出现呼吸困难，其原因为神经－肌肉间兴奋传递功能障碍，现认为该病是一种自身免疫性疾病，多数病人血清中有抗乙酰胆碱受体的抗体。皮下注射新斯的明15分钟起效，作用约持续2～4小时。过量可致病情加重而出现“胆碱能危象”，可能为：①Ach循环利用障碍所致；②运动终板处Ach大量积聚，突触后骨骼肌持续去极化所致。

　　2、腹气胀和尿潴留新斯的明兴奋肠平滑肌和逼尿肌，用于术后腹胀及尿潴留。

　　3、阵发性室上性心动过速在采取**眼球或颈动脉窦，兴奋迷走神经无效时，可用新斯的明，通过其拟胆碱作用使心率减慢。

　　4、非去极化型肌松药和阿托品过量中毒用于非去极化型骨骼肌松驰药如筒箭**过量时的解毒。但禁用于去极化型骨骼肌松驰药如琥珀胆碱过量的中毒。因为琥珀胆碱被血浆的假性胆碱酯酶水解而失活，新斯的明抑制血浆的假性胆碱酯酶，故可加强、延长琥珀胆碱的作用。

　　【**反应】治疗量副作用较小。过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动和肌无力加重等，后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶，使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积，导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。此时应停用新斯的明，用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶**药作对抗性治疗。

　　禁用于机械性肠梗阻、尿路阻塞和支气管哮喘。
　　药理作用：本品为抗胆碱酯酶药。常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用)。
　　药动学：本品口服吸收差且部分被破坏，所以口服剂量大于注射剂量十多倍。本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89～1.2小时。在婴儿和儿童中消除半衰期明显较**为短，但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解，亦可在肝脏中代谢。用药量的80％可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50％，15％以3-羟基苯-3-甲基胺的代谢物排出体外。本品血清蛋白结合率为15％～25％，但进入中枢神经系统的药量很少。

　　适应症： (1)重症肌无力。
　　(2)对抗非除极化型肌松药、手术后腹气胀和尿潴留。
　　(3)皮下或肌内注射治疗阵发性室上性心动过速。
　　(4)用0.05％甲硫酸新斯的明滴眼液可治疗青光眼。
　　用法用量：口服溴化新斯的明，每次15mg，每日3次；极量：每次30mg，每日100mg。皮下或肌内注射甲硫酸新斯的明，每次0.25～lmg，每日1～2次；极量每次1mg，每日5mg。
　　**反应： 1．大剂量时可引起恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等。
　　2．当本品注射给药时，应随时准备使用阿托品以对抗过量的药物作用，在某些过敏体质病人，应避免口服给药，以防本品引起过敏反应。

　　相互作用：新斯的明不宜与除极化型肌松药合用，在环丙烷或氟烷**过程中也不宜合用本品。新斯的明与β受体阻断药合用可使病人心率减慢及血压下降，本品与具有非除极化型阻滞作用的氨基糖苷类抗生素合用时，后者可对抗前者作用。此外，某些能干扰神经肌肉传递的药物如奎尼丁亦能使本品作用减弱，故不宜合用。
　　注意事项： 1．禁忌证心绞痛、癫痫、支气管哮喘，机械性肠梗阻、室性心动过速、尿路梗塞及甲状腺功能亢进等患者禁用。
　　2．对于刚进行肠或膀胱手术病人，使用本药应非常小心。
　　3．在某些病人中如心律失常、心率减慢、血压下降、迷走神经张力升高和帕金森病等，也应小心使用本品。
　　本品为抗胆碱酯酶药。常用的新斯的明是溴化新斯的明(供口服)和甲硫酸新斯的明(供注射用)。
　　该文章转载自医学全在线：http://****med126***m/pharm/2009/20090107122410_48413.shtml

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